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药物酸碱性、解离度及药效影响

执业药师-药一-章节知识 2021-01-19 00:00:48

【执业药师-药一-章节知识】

(1)通常药物以非解离的形式被吸收。

(2)在不同部位,pH的情况不同,影响药物的解离程度,与药物解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。

[HA]和[B]:非解离型酸/碱药物浓度;[A-]和[HB+]:解离型酸/碱药物浓度

酸性药物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解离和非解离各一半。

(3)不同解离型的药物在胃肠道吸收情况

弱酸性药物

胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收

水杨酸、巴比妥类

弱碱性药物

胃液中(pH低)呈解离型,难吸收

奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮

肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收

极弱碱性

酸性介质中解离少,在胃中易被吸收

咖啡因和茶碱

强碱性

胃肠道中多是离子化

胍乙啶

完全离子化

消化道吸收很差

季铵盐类和磺酸类药物

 

药一-章节知识
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